En el proceso sintético de la melanina, el complejo enzimático tirosinasa (cobredependiente) interviene en los pasos metabólicos más importantes, en los procesos oxidativos que conducen desde el aminoácido tirosina a la formación de la dopaquinona. Por este motivo, no es de extrañar que los tratamientos despigmentantes busquen la inhibición de este complejo enzimático y en menor medida, la actuación sobre otro complejo enzimático encargado de la oxidación y ciclación de la dopaquinona para dar origen a las feomelinas (de color rojo o amarillo y solubles en álcalis) o a las eumelaninas (más oscuras, negras o marrones e insolubles en álcalis).
Es de destacar el hecho de que la tirosinasa se encuentre en el centro de todos los procesos metabólicos que darán origen a las melaninas, y su actividad requiere de un medio ácido para ser eficaz.
El cobre juega también un papel relevante como factor coenzimático de la tirosinasa y también de la dopacromotautomerasa que dará origen a los diversos tipos de melanina. Se sospecha que junto con el cobre, posiblemente el hierro y el zinc tengan también un papel como factores coenzimáticos, al menos en aquellas pigmentaciones relacionadas con la presencia de melanina en las células endoteliales vasculares o en los fibroblastos del tejido cojuntivo próximos a ellos.
Por otra parte, la descamación acelerada y el adelgazamiento de la epidermis conducen a una disminución de la tonalidad de la piel por aumentar la remoción de la melanina presente en los queratinocitos.
Actualmente, existen bastantes agentes despigmentantes, pero no todas las sustancias inhibitorias de la actividad tirosinásica son inócuas, ya que algunas son irritantes y por tanto susceptibles de provocar hiperpigmentaciones postinflamatorias, mientras que otras pueden ocasionar el proceso inverso, desarrollando hipopigmentaciones incluso a distancia.
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